ELIKSIR

DEFINISI

v  Farmakope Indonesia Ed. V. 2014 hal. 51 :

Larutan adalah sediaan cair yang mengandung satu atau lebih zat kimia yang terlarut, misal : terdispersi secara molekuler dalam pelarut yang sesuai atau campuran pelarut yang saling bercampur. Karena molekul-molekul dalam larutan terdispersi secara merata, maka penggunaan larutan sebagai bentuk sediaan, umumnya memberikan jaminan keseragaman dosis dan memiliki ketelitian yang baik jika larutan diencerkan atau dicampur. Untuk semua larutan, terutama yang mengandung pelarut mudah menguap, harus digunakan wadah tertutup rapat dan terhindar dari panas berlebih. Jika senyawa tidak stabil dan mudah mengalami degradasi secara fotokimia, penggunaan wadah tahan cahaya perlu dipertimbangkan.

Larutan oral adalah sediaan cair yang dibuat untuk pemberian oral, mengandung satu atau lebih zat dengan atau tanpa bahan pengaroma, pemanis, atau pewarna yang larut dalam air atau campuran kosolven-air. Larutan oral dapat diformulasikan untuk diberikan langsung secara oral kepada pasien atau dalam bentuk lebih pekat yang harus diencerkan lebih dulu sebelum diberikan. Penting untuk diketahui bahwa pengenceran larutan oral dengan air yang mengandung kosolven seperti etanol, dapat menyebabkan pengendapan bahan terlarut. Jika terdapat kosolven, pengenceran larutan pekat perlu berhati-hati.

Disamping sukrosa dan gula lain, senyawa poliol tertentu seperti sorbitol atau gliserin dapat digunakan dalam larutan oral untuk menghambat penghabluran dan untuk mengubah kelarutan, rasa, dan sifat lain zat pembawa. Umumnya juga ditambahkan antimikroba untuk mencegah pertumbuhan bakteri, jamur, dan ragi.

Banyak larutan oral yang mengandung etanol sebagai kosolven dinyatakan sebagai eliksir. Banyak lainnya dinyatakan sebagai larutan oral, juga mengandung etanol dalam jumlah yang berarti. Karena kadar etanol tinggi dapat menimbulkan efek farmakologi jika diberikan secara oral, dapat digunakan kosolven lain seperti gliserin dan propilen glikol, untuk mengurangi jumlah etanol yang diperlukan. Untuk dapat menyatakan sebagai eliksir, larutan harus mengandung etanol.

v  Ansel’s Pharmaceutical Dosage Form and Drug Delivery System, 9^th ed., 2011, hal. 165, 331-332, 353-354):

Larutan adalah sediaan cair yang mengandung satu atau lebih zat kimia yang dilarutkan dalam pelarut yang sesuai atau campuran pelarut yang saling bercampur. Larutan obat-obatan dalam air yang mengandung gula digolongkan sebagai sirup (walau beberapa sirup bisa mengandung alkohol). Sedangkan larutan jernih dengan pembawa hidroalkohol (kombinasi dari air dan etanol) yang biasanya diberi pemanis dan perasa untuk meningkatkan kerberterimaan pasien disebut eliksir.

Larutan oral, sirup dan eliksir dibuat dan digunakan karena efek tertentu dari zat obat yang terkandung. Dalam sediaan ini zat aktif umumnya diharapkan dapat memberikan efek sistemik. Kenyataan bahwa obat – obat itu diberikan dalam bentuk larutan biasanya berarti bahwa zat aktif larut dalam sistem cairan serta absorbsinya dalam sistem saluran cerna ke dalam sirkulasi sistemik dapat diharapkan terjadi lebih cepat daripada dalam bentuk sediaan suspensi atau padat dari zat aktif yang sama.

Dibandingkan dengan sirup, eliksir biasanya lebih tidak manis dan encer namun dapat menjaga komponen larut air dan larut alkohol dalam larutannya dengan baik karena menggunakan hidroalkohol sebagai pembawa. Proporsi alkohol dalam eliksir bervariasi sesuai dengan komponen yang terkandung. Selain alkohol dan air, pelarut lain seperti gliserin dan propilen glikol juga sering digunakan sebagai pelarut tambahan.

Eliksir yang mengandung > 10-12 % alkohol biasanya bersifat sebagai pengawet sendiri (self preservative) dan tidak membutuhkan penambahan zat antimikroba.

Pemanis yang biasa digunakan adalah sukrosa atau sirup sukrosa, namun ada jg yg menggunakan sorbitol, gliserin, dan/ atau pemanis buatan. Untuk eliksir dengan kandungan alkohol tinggi biasanya menggunakan pemanis buatan (ex. sakarin) yg hanya membutuhkan jumlah sedikit dibanding sukrosa.

Eliksir harus disimpan dalam wadah yang tertutup rapat, resisten terhadap cahaya, dan terlindungi dari paparan panas berlebih (karena mengandung alkohol dan minyak yang mudah menguap).

v  Remington,The Science and Practice of Phamacy, 21st ed.  hal. 746

Konsentrasi alkohol yang terdapat dalam sediaan OTC oral berdasarkan FDA :

Anak < 6 tahun                                        : maksimal 0,5 %

Anak 6-12 tahun                                      : maksimal 5 %

Anak > 12 tahun dan dewasa                  : maksimal 10 %

Pada RPS 21 ed hal 756-757, disebutkan bahwa eliksir adalah larutan hidroalkohol jernih dengan rasa yang enak dan diberi pemanis yg ditujukan untuk pemberian oral. Eliksir termasuk ke dalam golongan larutan non-aqueous dengan kandungan alkohol bervariasi mulai dari 3-5 % (Coumpound Benzaldehyde Elixir USP) sampai 21-23 % (Aromatic Elixir USP).

TUJUAN PEMBUATAN SEDIAAN ELIXIR

1. Mempertinggi kelarutan zat berkhasiat
2. Agar homogenitas lebih terjamin
3. Meningkatkan kelarutan. Zat berkhasiat lebih mudah terabsorbsi dalam keadaan terlarut (disamping faktor permeabilitas)
4. Dapat digunakan oleh orang yang sukar menelan obat seperti anak-anak dan orang tua.

KEUNTUNGAN : 

1.    Obat secara homogen terdistribusi dalam seluruh sediaan

2.    Bersifat hidroalkohol sehingga eliksir lebih mampu mempertahankan komponen yang larut dalam air dan larut dalam alkohol dibandingkan sirup. (ANSEL hal 353)

3.  Stabilitas yang khusus dan kemudahan dalam pembuatan (lebih disukai daripada sirup) (ANSEL hal 353)

4.   Kemudahan penyesuaian dosis dan pemberian terutama pada anak-anak. (Dispensing of Pharmaceutical Student, hal 67; Disp of med, hal 502) 

5.    Dosis selalu seragam (bentuk larutan) sehingga tidak perlu pengocokan.

6.    Dosis dapat diubah sesuai kebutuhan penggunaannya (dari sendok takar yang digunakan).

7.   Waktu absorbsi lebih cepat maka kerja obat lebih cepat (tidak butuh disintegrasi dahulu).

8.   Sifat mengiritasi dari obat bisa diatasi dengan bentuk sediaan larutan karena adanya faktor pengenceran. Contoh: KI dan KBr dalam keadaan kering menyebabkan iritasi.

9.   Anak-anak dan beberapa orang dewasa yang sukar menelan tablet atau kapsul, akan lebih mudah menelan sediaan larutan (ANSEL hal 353)
10. Sediaan larutan dapat dengan mudah diberi bahan pewangi, pemanis, atau pewarna untuk meningkatkan penerimaan

Kekurangan:

1.     Voluminus sehingga kurang menyenangkan untuk diangkut atau disimpan.

2.     Larutan mudah ditumbuhi mikroorganisme.

3.     Ketepatan dosis tergantung pada kemampuan pasien menakar.

4.   Rasa obat yang kurang enak akan lebih terasa dalam bentuk larutan dibanding dalam bentuk tablet. (ANSEL hal 341)

5.  Dibandingkan dengan sirup, eliksir biasanya kurang manis dan kurang kental karena mengandung kadar gula yang lebih rendah sehingga kurang efektif dalam menutupi rasa obat dibanding dengan sirup. (ANSEL hal 353)

6.   Sediaan cair umumnya kurang stabil dibandingkan bentuk sediaan padat (tablet atau kapsul) dan ada beberapa obat yang tidak stabil dalam air (terhidrolisis).

7.   Tidak dapat digunakan untuk anak-anak dan orang dewasa yang harus menghindari alkohol, perlu diperhatikan jumlah alkohol maksimum sesuai aturan FDA.

Formula Umum   

       R/

• zat aktif
• pelarut utama (etanol dan air dengan perbandingan tertentu sesuai dengan daya melarut zat berkhasiat)
• pelarut tambahan (gliserin, sorbitol, propilen glikol)
• bahan pembantu (pemanis; pewangi; pewarna; pengawet; anticaplocking agent; penstabil kimia seperti pendapar, pengompleks, antioksidan)